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靶向药新星·拉罗替尼不限癌种（Larotrectinib，LOXO-101）

发布于：2023-07-09 来源：网络转载

拉罗替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK基因融合（NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合）的实体瘤。拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

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拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk激活，从而导致细胞凋亡的诱导和Trk过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶，在多种癌细胞类型中发生突变，在肿瘤细胞的生长和存活中起重要作用。

拉罗替尼是新出的药品，不要弄错成劳拉替尼或洛拉替尼哦

现在海外主要有3个药厂生产拉罗替尼。孟加拉珠峰，印度卢修斯老挝分厂，孟加拉耀品国际。老挝元素也在生产计划中。

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拉罗替尼适应症

拉罗替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，目前适用于治疗成人和儿童实体瘤患者，这些患者要么a)具有酪氨酸激酶 (NTRK)基因融合，但没有已知的获得性耐药突变，b)转移性或手术切除会导致严重的并发症，并且 c)替代疗法或在治疗后有进展

拉罗替尼作用机制

TRKA、TRKB和TRKC等原肌球蛋白受体激酶(TRK)在与内源性中性粒细胞因子配体相互作用时会引发调节神经元自然生长、分化和存活的活性。TRKA、TRKB和TRKC本身由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码，分别为1、2、3、4、5.已经发现这些基因融合、TRK激酶结构域的易位、TRK配体结合位点的突变、NTRK的扩增或TRK变体的表达染色体重排可导致组成型激活的嵌合TRK融合蛋白，可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。

拉罗替尼作为TRK抑制剂发挥作用，在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在由基因融合、蛋白质调节结构域缺失引起的 TRK蛋白组成性激活的细胞中或在 TRK蛋白过度表达的细胞中表现出抗肿瘤活性Larotrectinib在 TRKA激酶结构域点突变的细胞系中具有最小活性，包括临床鉴定的获得性耐药突变 G595R。TRKC激酶结构域中具有临床鉴定的对 larotrectinib获得性耐药的点突变包括 G623R、G696A和 F617L。

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拉罗替尼代谢

拉罗替尼主要通过CYP3A4酶代谢。在向健康受试者口服单次[14C]放射性标记的100 mg剂量拉罗替尼后，未变化的拉罗替尼占血浆中主要循环放射性药物成分的19%。

半衰期

拉罗替尼的的半衰期为2.9小时。

拉罗替尼毒性

虽然没有关于拉罗替尼在孕妇中使用的可用数据，但根据文献报道，人类受试者先天性突变导致TRK信号发生变化。根据动物研究结果和药物作用机制，拉罗替尼可导致胚胎毒性。给孕妇服用拉罗替尼时会对胎儿造成伤害。已发表的关于TRK通路蛋白先天性突变个体的报告表明TRK介导的信号传导减少与肥胖、发育迟缓、认知障碍、对疼痛不敏感和无汗症相关。此外，动物研究数据表明，拉罗替尼可以穿过动物的胎盘，当孕妇接受拉罗替尼治疗时，要告知其风险。

没有关于人乳中存在拉罗替尼或其代谢物的数据，也没有关于拉罗替尼对于母乳喂养儿童或产奶量的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议女性患者在服用拉罗替尼期间和最终剂量后的1周内不要母乳喂养。

对于有轻度肝功能不全(Child-Pugh A)的患者，无需调整拉罗替尼的计量。对于中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝损伤患者，需要降低剂量服用。

任何长度的肾功能不全患者，均不建议调整剂量

食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，这可能会增加larotrectinib的血清浓度。

避免圣约翰草。这种草药会诱导CYP3A代谢，并可能降低larotrectinib的血清水平。

拉罗替尼的靶点较多，适应症也多，还有其他的多靶点靶向药有：卡博替尼，奥希替尼等

拉罗替尼价格多少钱？原研价格现在一般6万多，印度，孟加拉，老挝的版本便宜很多

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